Ming-Liang Han, Wei Huang, Yu-Wen Liu, Min Liu, Hui Xu*, Hai Xiong*, and Hui-Xiong Dai*
近日,深圳大学高等研究院熊海研究员课题组和中科院上海药物研究所戴辉雄研究员课题组在ACS TOP期刊Organic Letters(影响因子: 6.1, 中科院一区)上合作发表研究论文:Pd-Catalyzed Asymmetric Dearomatization of Indoles via 2 Decarbonylative Heck-Type Reaction of Thioesters.
生物化学家认为硫酯在生命起源的过程中扮演很重要的角色。比利时的Christian de Duve-诺贝尔奖得主认为先有一个"硫酯世界",再发展到"RNA世界",硫酯是有机体的起始祖先。硫酯具有独特的化学性质,在有机合成中具有重要的应用价值,如:作为酰基化试剂合成酮类化合物。然而相比于其它羧酸衍生物,作为合成砌块的硫酯在有机合成中应用的探索仍然较少。另外,吲哚啉广泛存在于具有生物活性的天然产物和药物分子结构中,合成具有对映选择性的吲哚啉类骨架具有重要意义。近来,过渡金属催化的C-S键活化为硫酯化学开辟了新的世界。本团队研究人员从乙硫酯修饰的吲哚类化合物出发,通过过渡金属催化的不对称去芳构化,在Pd(OAc)2的催化下以较高的收率以及优异的对映选择性合成了一系列吲哚啉类四元并环骨架。
深圳大学高等研究院的韩明亮博士是该论文的第一作者,高等研究院的熊海研究员为共同通讯作者,深圳大学为第一完成单位。该研究得到了“深圳市海外高层次人才创新创业计划-孔雀技术创新项目” 等资助。
https://dx.doi.org/10.1021/acs.orglett.0c03897